Un medicamento para el trastorno por déficit de atención se analiza como posible tratamiento sustitutivo para combatir la adicción a la cocaína

Los derivados del metilfenidato podrían ayudar a las millones de personas que continúan consumiendo activamente cocaína

Los investigadores continúan buscando una solución para la adición a la cocaína, ya que actualmente, a pesar de continuar siendo un problema de salud pública a nivel mundial, no se ha encontrado ningún fármaco para resolver la adicción que provoca.

Las investigaciones sugirieron que el metilfenidato (MPH, comercializado como Ritalin), un medicamento usado hasta ahora para el trastorno por déficit de atención y la hiperactividad, podría servir como terapia de reemplazo de la cocaína, pero los resultados clínicos fueron mixtos. Varios laboratorios produjeron derivados de MPH para realizar pruebas, pero partes de la molécula permanecieron químicamente inaccesibles. Ahora, los investigadores informan a través de la Sociedad Química Americana (ACS), organización sin fines de lucro de los Estados Unidos, que han superado ese obstáculo.

Según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades, más de cinco millones de estadounidenses informaron haber consumido activamente cocaína en 2020, y casi 25.000 murieron de una sobredosis relacionada con la cocaína en 2021.

España, según el último informe del Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías, es el país con más prevalencia de cocaína en Europa. Este indica que hay tres millones de personas, lo que supone un 11,2% de la población.

Aunque las drogas de molécula pequeña han demostrado ser eficaces en el tratamiento de otras adicciones a las drogas: por ejemplo, la metadona como terapia para el abuso de heroína; no existe ningún medicamento de ese tipo para el abuso de cocaína.

El metilfenidato se ha considerado un tratamiento potencial porque se comporta de manera similar a la droga ilícita, aumentando los niveles de dopamina en el cerebro al bloquear su recaptación.

Las investigaciones en animales han mostrado que el MPH puede reducir la dependencia de la cocaína, pero en humanos han ofrecido resultados más variados. A pesar de que hasta hace poco era difícil crear derivados de un componente químico del MPH por su anillo de piperidina. Actualmente los investigadores han conseguido desarrollar un nuevo método para obtener estos derivados con una mayor eficacia clínica, adoptando un enfoque organometálico.

Los investigadores sintetizaron una biblioteca de análogos de MPH modificando específicamente el anillo de piperidina con una variedad de grupos químicos. Y aunque el MPH es una mezcla de cuatro isómeros (moléculas idénticas con pequeñas diferencias estructurales), el nuevo método permitió a los investigadores sintetizar y purificar compuestos que estaban predominantemente por un solo isómero. Esto podría ser importante en estudios clínicos, ya que los diferentes isómeros de algunos fármacos pueden tener impactos significativos en la eficacia o seguridad terapéutica.

Queda por determinar si alguno de estos análogos del MPH resulta eficaz contra la adicción a la cocaína, pero los investigadores señalaron que el nuevo protocolo podría ser ampliamente aplicable al desarrollo farmacéutico, dada la ubicuidad del anillo de piperidina en las drogas de molécula pequeña.